Heroina

Heroina

Heroinë, ose diacetylmorphine (INN), i njohur gjithashtu si diamorphine (BAN), është një drogë gjysmë-sintetike opioid sintetizohet nga morfina, një derivat i opiumit lulekuqe. Kjo është 3,6-ester diacetyl e morfinë (di (dy)-acetyl-morfinë). Formë të bardhë kristalor është zakonisht kripë hydrochloride diacetylmorphine hydrochloride, edhe pse shpesh duke falsifikuar dulling lustër dhe logjike nga ajo në një matte pluhur të bardhë, e që zakonisht është freebase heroinë.

Ashtu si me opioids tjera, heroina është përdorur si një dhimbje dy-vrasës dhe një drogës rekreative dhe ka një potencial jashtëzakonisht të lartë për abuzim. Administrimin e shpeshtë dhe i rregullt është i lidhur me tolerancë, moderuar varësinë fizike, psikologjike dhe varësinë e ashpër e cila zhvillohet në varësisë.

Në nivel ndërkombëtar, heroina është kontrolluar sipas Oraret I dhe IV të Konventës së Vetme mbi Drogat Narkotike. [2] Kjo është e jashtëligjshme të prodhojë, posedon, ose shesin diacetylmorphine pa një licencë në Belgjikë, Danimarkë, Gjermani, Iran, Indi, Holandë, Shtetet e Bashkuara, Australi, Kanada, Irlandë, Pakistani, Mbretëria e Bashkuar dhe Swaziland.

Sipas diamorphine emrin, ajo është një drogë e përshkruar ligjërisht të kontrolluara në Mbretërinë e Bashkuar. Kjo është në dispozicion për recetë për përdoruesit e afat-gjatë në Holandë, Britani të Madhe, Zvicra, Gjermania dhe Danimarka me këshillime për të penguar varësisë.

Etimologjia

Kompania gjermane Bayer e drogës me emrin e saj të ri mbi të drogës kundër "Heroina", në vitin 1895. Emri i ishte nxjerrë nga fjala gjermane "heroisch" (heroike), për shkak të perceptohet "heroike" e saj mbi efektet e një përdorues. Megjithatë, ajo u zhvillua kryesisht si një zëvendësim morfinë për kollitet që nuk e kanë anën e saj Addictive-efekteve. Morphine në atë kohë ishte një popullor, por të drogës Addictive rekreative, kështu që Bayer kërkuar për të gjetur një të ngjashme, por jo zëvendësim për Addictive tregut. Mirëpo, në kundërshtim me reklamat Bayer si një "jo-zëvendësim Addictive morfinë," Heroin do të të ketë së shpejti një nga normat më të larta të varësisë mes përdoruesve të saj.

Historia

Lulekuqe opiumi u kultivuar në Mesopotami më të ulët për sa kohë më parë ndërsa 3.400 pes. [8] analizat kimike e opiumit në shekullin e 19 zbuloi se shumica e veprimtarisë së saj mund të përshkruhet në dy alkaloide, codeine dhe morfinë.

Diacetylmorphine ishte sintetizohet parë në 1874 nga CR Alder Wright, një farmaci në anglisht që punojnë në spitalin e Shën Marisë së Shkollës Mjekësore në Londër. Ai kishte qenë eksperimente me kombinuar morfinë me acide të ndryshme. Ai zier morfinë anhydrous Alkaloid me anhydride acetik për disa orë dhe prodhuar një formë më të fuqishëm, acetylated e morfinë, i quajtur tani diacetylmorphine. Kompleks u dërgua për të FM të Owens Pierce College në Mançester për analizë.

Owens i tha Wright :

"Doza... u injektuan subcutaneously në qenve të rinj dhe lepujt... me rezultatet e mëposhtme të përgjithshme... sexhde e madhe, frika, dhe sleepiness shpejt pas administratës, sytë të ndjeshme, dhe nxënësit ngushtoj, të konsiderueshme jargëzim prodhohen në qentë, dhe tendencë të lehtë për të vjella në disa raste, por nuk emesis aktuale. Frymëmarrje ishte në quickened parë, por të reduktuar më pas, dhe veprimit zemra u zvogëluar, dhe dhënë parregullt. Shënuar nga mungesa e pushtetit mbi koordinimin e lëvizjeve të muskujve, dhe humbjen e pushtetit në legen dhe gjymtyrëve drenushë, së bashku me një ulje e temperaturës në zorrën e trashë prej rreth 4 °C. [9] "

Shpikje Wright nuk të çojnë në ndonjë zhvillim të mëtejshëm, dhe diacetylmorphine vetëm u bë e famshme pasi u pavarur ri-sintetizuara 23 vjet më vonë nga një tjetër farmaci, Feliks Hofman. Hofman, duke punuar në Farbenfabriken Aktiengesellschaft (sot kompania Bayer farmaceutike) në Elberfeld, Gjermani, ishte udhëzuar nga mbikqyrësi i tij Heinrich Dreser të acetylate morfinë me qëllim të prodhimit të codeine, një përbërës i opiumit lulekuqe, pharmacologically të ngjashme me morfinë por pak potent dhe më pak addictive. Në vend të kësaj eksperiment prodhuar një formë acetylated e një morfinë dhe një e gjysmë deri në dy herë më i fuqishëm se morfina vetë.

Nga 1898 deri 1910 ishte diacetylmorphine tregtohet nën heroinë emrin si zëvendësues një jo-adiktive morfinë dhe suppressant kollë. Bayer tregtuar heroinë si një kurë për të varësisë morfinë para se të ishte zbuluar se ai shpejt metabolizes në morfinë. Si e tillë, heroina është në thelb një formë më të shpejtë i ngarkuar i morfinë. Kompania është i zënë ngushtë nga gjetur e re, e cila u bë një gabim i madh historik për Bayer.

Në SHBA Narkotikëve Harrison Tatimore Akti u miratua në 1914 për të kontrolluar shitjen dhe shpërndarjen e "heroinë" dhe opioids tjera, të cilat lejohen të drogës për të përshkruar dhe të shiten për qëllime mjekësore. Në 1924 Shtetet e Bashkuara Kongresi ndaluar shitjen e tij, importimit ose të prodhimit. Ajo është tani një substancë Orari unë, që e bën të paligjshëm për mos-përdorim mjekësor në vendet nënshkruese të Konventës së Vetme mbi Drogat Narkotike traktatit, përfshirë Shtetet e Bashkuara.

Më pas, si me Aspirinë, Bayer humbur disa nga të drejtat e tij markë të "heroina" në 1919 Traktati i Versajës pas disfatës gjermane në Luftën e Parë Botërore

Farmakologji

Kur merret me gojë, i nënshtrohet diacetylmorphine gjerë të parë të kalojë nëpërmjet metabolizmit deacetylation, duke e bërë atë një prodrug për ofrimin sistemike e morfinë. [12] Kur të drogës është e injektuar, megjithatë, ajo shmang këtë efekt të parë të kalojnë shumë shpejt kalojnë gjak - pengesë e trurit për shkak të pranisë së grupeve acetyl, që bëjnë atë shumë më shumë lipid tretshëm se morfina vetë. [13] Pasi në tru, ai atëherë është deacetylated në 6-monoacetylmorphine (6-MAM) dhe morfinë që lidhen për μ -opioid receptor, duke rezultuar në eufori të drogës, ndihmës analgjezik (dhimbje), dhe anxiolytic (anti-anxiety) efekte ; diacetylmorphine vetë ekspozita prirje relativisht të ulët për receptorin μ. [14] Ndryshe nga hydromorphone dhe oxymorphone, megjithatë, e administruar intravenoz, diacetylmorphine krijon një deklaratë më të madhe histamine, të ngjashme me morfinë, që rezultojnë në ndjenja të një organi më të madhe subjektive "të lartë" për disa, por edhe raste të pruritus (kruarje) kur ata së pari të fillojë duke përdorur. [15]

Dy morfinë dhe 6-MAM janë μ-agonists opioid që lidhen me receptorė pranishëm gjatë tru, palcës kurrizore dhe zorrë të gjithë gjitarët. Μ-opioid receptor po ashtu lidhet peptides endogjen opioid si β-endorphin, Leu-enkephalin, dhe Met-enkephalin. Përdorimin e përsëritura e rezultateve diacetylmorphine në një numër të ndryshimeve fiziologjike, duke përfshirë ul në numrin e μ-opioid receptor. [Redakto] Këto ndryshime fiziologjike të çojë në tolerancë dhe varësi, kështu që ndërprerja e rezultateve të përdorni diacetylmorphine në një grup të simptomeve tejet të pakëndshme duke përfshirë dhimbje, ankth, spazma e muskujve, pagjumësia dhe sindromi i quajtur opioid tërheqje. Në varësi të përdorimit ka një fillim 4-24 orë pas doza e fundit e diacetylmorphine. Morphine gjithashtu lidhet me δ-dhe κ-opioid receptor.

Ka gjithashtu dëshmi se 6-MAM lidhet me një subtype i μ-opioid receptor që janë aktivizuar edhe nga morfinë metabolite morfinë-6β-glucuronide por nuk morfinë vetë. [16] kontributin e këtyre receptorė në farmakologji e përgjithshme e heroinës mbetet panjohur.

Një subclass e derivateve të morfinë, domethënë 3,6 esters e morfinë, me efekte të ngjashme dhe përdor përfshin klinikisht-përdorur fortë nicomorphine analgesics (Vilan), dhe dipropanoylmorphine, nuk është edhe analoge dihydromorphine fundit, diacetyldihydromorphine (Paralaudin).

Përdorim dhe efekte

Në mbarë botën, të OKB-së vlerëson se janë më shumë se 50 milion përdorues i rregullt i heroinës, kokainës dhe drogave sintetike. përdoruesit globale e heroinës janë vlerësuar në ndërmjet 15.16 milion 21.13 milion njerëz të moshës 15-64.

Përdorim mjekësor

Sipas diamorphine emrin, heroina është përshkruar si një fortë analgjezik në Mbretërinë e Bashkuar, ku është dhënë nëpërmjet nënlëkurës, intramuscular, intrathecal ose intravenoz rrugë. Përdorimin e saj përfshin trajtimin e dhimbjeve akute, si në trauma të rënda fizike, infarkt miokardi, dhimbje pas-kirurgjikale, dhe dhimbje kronike, përfshirë në fund të kancerit dhe sëmundjeve të tjera fazë terminale. Në vende të tjera është më e zakonshme për të përdorni morfinë apo opioids tjera të forta në këto situata.

Në vitin 2005, ka pasur një mungesë të diamorphine në Mbretërinë e Bashkuar, për shkak të një problemi në prodhues kryesor në Mbretërinë e Bashkuar. [19] Për shkak të kësaj, shumë spitale u ndryshua për të duke përdorur në vend të diamorphine morfinë. Edhe pse nuk ka më një problem me prodhimin e tij, shumë spitale kanë vazhduar të përdorni morfinë.

Diamorphine vazhdon të përdoret gjerësisht në kujdesin lehtësues në Mbretërinë e Bashkuar, ku është dhënë zakonisht nga rruga nënlëkurës, shpesh nëpërmjet një shofer shiringë, në qoftë se pacientët nuk mund të përtypë lehtë zgjidhje me gojë morfinë. Avantazhi i diamorphine mbi morfinë është se diamorphine është më i shpjegueshëm dhe vëllimet më të vogla të diamorphine janë të nevojshme për të njëjtin efekt analgjezik. Të dy këta faktorë janë të dobishme në qoftë se duke i dhënë doza e lartë e opioids nëpërmjet rrugës nënlëkurës, i cili është shpesh e nevojshme në kujdesin lehtësues.

Përdorim mjekësor të diamorphine (në të përbashkët me opioids tjera të forta si morfina, fentanyl dhe oxycodone) është i kontrolluar në Britani të Madhe nga Akti për shpërdorimin e Barnave 1971. Në Mbretërinë e Bashkuar, është një klasë Një drogës të kontrolluar. Regjistrat e përdorimit të tij janë të kërkuara që do të mbahen në spitale.

Heroinë është përdorur edhe si një drogë të mirëmbajtjes në trajtimin e heroinës. Edhe pse kjo është disi e diskutueshme ndër ithtarët e një politike të drogës zero tolerancë ajo ka provuar superiore ndaj Methadone në përmirësimin e gjendjes sociale dhe shëndetësore të varur. [20] Shih seksionin recetë për të varur nga heroina. Heroinë është provuar për të vepruar si një reducer ethe. [Citim i duhur]

Përdorim rekreative

Diacetylmorphine është përdorur si një drogë rekreative për relaksim te thelle dhe intensive se prodhon eufori. Antropolog Michael Agar dikur heroinë e përshkroi si "të përkryer çfarëdo të drogës." [21] Efekti euforike heroinë zvogëlohet me rritjen e tolerancës. Popullaritetin e saj me përdoruesit e drogës së pushimit, në krahasim me morfinë, thuhet se rrjedh nga efektet e perceptuar e saj të ndryshme. [22] Në mënyrë të veçantë, raportin e një përdoruesit të dendur nxitojnë "që ndodh ndërsa diacetylmorphine po metabolized në 6-monoacetylmorphine (6-MAM) dhe morfinë në tru. Çdo opioid intravenoz të shpejtë do të shkaktoj, efekte të thellë, por diacetylmorphine prodhon eufori më shumë se opioids tjera me injeksion. Një shpjegim i mundshëm është prania e 6-monoacetylmorphine, një metabolite unik për diacetylmorphine. Ndërsa opioids të tjera të përdorimit rekreative, të tilla si codeine, prodhojnë vetëm morfina, heroina lë 6-MAM, edhe një metabolite psiko-aktiv. Mirëpo, ky perceptim nuk është mbështetur nga rezultatet e studimeve klinike krahasuar efekte fiziologjike dhe subjektiv i diacetylmorphine injektuar dhe morfinë në individë të varur parë të opioids, këto subjekte nuk treguan preferencë për një droge mbi të tjera. Equipotent, kurse kishte injektuar doza të krahasueshme veprimit, pa ndonjë ndryshim në vetë subjekteve-të vlerësuarat ndjenjat e eufori, ambicie, nervozizmi, relaksim, të qenët i përgjumur, ose sleepiness. [23] Short-term studimet e varësisë nga studiues të njëjtën treguar se toleranca zhvilluar në një përqindje të ngjashme për të dy diacetylmorphine dhe morfinë. Kur në krahasim me opioids hydromorphone, fentanyl, oxycodone, dhe pethidine / meperidine, Ish narkomanët treguan një preferencë të fortë për diacetylmorphine dhe morfinë, duke sugjeruar se diacetylmorphine dhe morfinë janë veçanërisht të ndjeshëm ndaj keqpërdorimit dhe varësisë. Morphine dhe diacetylmorphine ishin edhe shumë më shumë gjasa për të prodhuar eufori dhe efekte të tjera pozitive subjektive kur krahasohet me këto opioids të tjera. [23]

Një nga metodat më të zakonshme të përdorimit të heroinës të paligjshme është përmes injektimit intravenoz (colloquially quajtur "qitje up"). Baza heroinë (gjenden zakonisht në Mbretërinë e Bashkuar dhe Evropës), kur i përgatitur për injeksion të vetëm të shpërndajë në ujë kur të përzier me një acid (mė sė shpeshti pluhur citric acidit ose lëng limoni) dhe e tensionuar. Heroinë në SHBA është më i shpeshti hydrochloride kripë e saj, duke kërkuar vetëm ujë për të shpërndarë. Përdoruesit kanë tendencë për të fillimisht injektojnë në venat e lehtë të qasshme në krah, por si këto kolapsi venat me kalimin e kohës me dëmet e shkaktuara nga acidi, shpesh përdoruesi do të mbështetet në injektimin në vena të tjera.

Rekreative përdoruesit mund të administrojë të drogës nëpërmjet mjeteve të snorting, ose pirja e duhanit nga inhaling vapors tij kur të nxehtë, ose me duhan në një cigare ose duke i mbështjellë ngrohje të drogës në fletë metalike prej alumini nga poshtë. [Redakto] Kur nxehtë ndryshimet e pluhur i heroinës për në një lëng i trashë, të ngjashëm në përputhje me qiri i shkrirë, dhe ajo do të vazhdojë nëpër fletë metalike duke off tymi që inhales përdoruesit përmes një tub, bërë zakonisht prej gjithashtu nxjerr në pah në mënyrë që çdo heroina që grumbullon më brenda tub mund të jetë i zbukuruar pas . Përdorues vijon pikoj "e heroinës me qëllim të inhaling, përmes tub, sa më shumë të tymit të jetë e mundur - dmth" përpjekje për të kapur Dragon. "

Fillimin e efekteve diacetylmorphine të varet nga rruga e administratës. Me gojë, pasi diacetylmorphine është plotësisht metabolized in vivo të morfinë para kalimit gjak-tru pengesë efektet janë të njëjta si me gojë morfinë. Snorting rezulton në një sulm brenda 3 deri 5 minuta, rezultatet e pirjes së duhanit në një efekt pothuajse të menjëhershëm që ndërton në intensitet ; injeksion intravenoz indukton një nxitojnë dhe eufori zakonisht në fuqi brenda 30 seconds ; injeksion intramuscular dhe nënlëkurës të hyjë në fuqi brenda 3 deri 5 minuta. [ citim i duhur]

Diacetylmorphine dozë përdoret për qëllime rekreative varet fort nga frekuenca e përdorimit. Një përdorues herë të parë në mënyrë tipike ingests mes 5 dhe 20 mg për diacetylmorphine, por një individ i cili është i varur nga të drogës mund të kërkojë disa qindra mg në ditë. [24]

Doza të mëdha të heroinës mund të shkaktojë depresion fatale respiratore, dhe drogës ka qenë përdorur për vetëvrasje ose si një armë për vrasje. Serial killer Dr Harold Shipman përdorur atë për viktimat e tij ashtu si edhe Dr John Bodkin Adams (shih viktimë e tij, Edith Alice Morrell). Sepse tolerancë të konsiderueshme për depresion respirator zhvillohet shpejt me përdorimin e vazhdueshëm dhe humbi po aq shpejt gjatë tërheqjes, shpesh është e vështirë për të përcaktuar nëse një vdekje heroina ishte një aksident, vetëvrasje ose vrasje. Shembujt përfshijnë vdekjen mbidozë e Sid vicioz, Janis Joplin, Tim Buckley, Layne Staley, Bradley Nowell, Ted Binion, dhe River Phoenix.

Efektet

Të dhënat nga Lancet tregon heroinë të jetë më problematike dhe më të dëmshme të 20 barnave. [26]

Sistemi nervor qendror :

• Qenët i përgjumur
• Disorientation
• Delirium

Neurologjike :

• Analgesia
• Tolerance
• Addiction (Varësia fizike)

Kryesore pasojat afatgjata të përdorimit. [27]

Psikologjik :

• Addiction (Psikologjike Varësia)
• Anxiolysis
• Konfuzion
• Përgjumje

Kryesore efektet afat-shkurtër të përdorimit të heroinës. [27]

Kardiovaskulare dhe respiratore :

• Bradycardia
• Hypotension
• Hypoventilation
• Frymë cekët
• Depresion i frymëmarrjes

Tretjes :

• Përzierit
• Vjella (zgjatur)
• Kapsllëk
• Mostretje

Musculoskeletal :

• Analgesia
• Ataxia
• Spasticity muskujve

Skin :

• Kruhet
• Flushing / puçrra

Ndryshme :

• Goja e thatë (Xerostomia)
• Miosis, apo shtrëngim nxënës ("i vockël nxënësit")
• Mbajtjes urinar